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 Les Titanocene

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Denis
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Date d'inscription : 23/02/2005

MessageSujet: Re: Les Titanocene   Mar 1 Déc 2015 - 16:29

Mis à jour, l'article date de 2015.


The discovery of cis-platin in the treatment of cancer there has been a considerable exploration on the antitumoral activity of other transition metal complexes. One of the main problems about the application of transition metal complexes for chemotherapy is their potential toxicity. Recently the attention has been focused on titanium based complexes, which could have significant potential effect against solid tumor. The advantage of Ti (IV) complexes is their relative biological compatibility, which mostly leads to mild and revisable side effects. However, the hydrolytic instability of known Ti(IV) complexes and formation of different species upon water addition makes their therapeutic application problematic, and raises a strong interest in the development of relatively stable Ti(IV) complexes with well defined hydrolytic behavior that demonstrate appreciable cytotoxic activity. Strong ligand binding is also of interest to avoid complete ligand stripping by transferrin, so that the ligand may be used as a target for structure–activity relationship investigations. Titanocene dichloride (Cp2TiCl2) shows an average antiproliferative activity in vitro and promising result in vivo. Recent work has been performed in developing therapeutic analogues of Cp2TiCl2 by varying the central metal, the labile ligands (Cl) and the biscyclopentadienyl moiety. In particular, small changes to the Cp ligand can strongly affect the hydrolytic stability and water solubility properties of the metallocenes and have an impact on the cytotoxic activity. In this review we want summarize the importance of different organo-mettalic compounds in cancer therapy with focus on possible structure modification.



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Avec la découverte du cisplatine dans le traitement du cancer, il y a eu une exploration considérable sur l'activité antitumorale d'autres complexes de métaux de transition. L'un des principaux problèmes quant à l'application des complexes de métaux de transition pour la chimiothérapie est leur toxicité potentielle. Récemment, l'attention a été concentrée sur les complexes à base de titane qui pourrait avoir un effet important potentiel contre la tumeur solide. L'avantage des complexes de titane Ti (IV) est leur compatibilité biologique relative, ce qui conduit la plupart du temps à des effets secondaires légers et envisageables. Cependant, l'instabilité de l'hydrolyse des complexes Ti (IV) et la formation d'espèces différentes connues lors de l'addition d'eau rend leur application thérapeutique problématique, et soulève un vif intérêt dans le développement des relativement stables complexes de Ti (IV) avec le comportement hydrolytique bien définie qui démontrent une appréciable activité cytotoxique. La forte liaison au ligand est également intéressante pour éviter le décapage complet du ligand par la transferrine, de sorte que le ligand peut être utilisé comme cible pour la relation structure-activité des enquêtes. Le Dichlorure de titanocène (Cp2TiCl2) présente une activité antiproliférative in vitro et moyenne résultat prometteur in vivo. Des travaux récents ont été effectués pour élaborer des analogues thérapeutiques de Cp2TiCl2 en faisant varier le métal central, les ligands labiles (CL) et le fragment biscyclopentadiényle. En particulier, les petites modifications apportées au ligand Cp peuvent fortement affecter la stabilité et la solubilité dans l'eau des propriétés hydrolytiques des métallocènes et avoir un impact sur l'activité cytotoxique. Dans cette revue, nous voulons résumer l'importance de différents composés organo-mettalic dans la thérapie du cancer en mettant l'accent sur une éventuelle modification de la structure.

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Denis
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MessageSujet: Les Titanocene   Dim 10 Fév 2008 - 11:51

(Feb. 10, 2008) — Dr Matthias Tacke and his research team at the Centre for Synthesis and Chemical Biology and the School of Chemistry and Chemical Biology at University College Dublin have recently published highly significant preclinical results on the anti-tumour activity of Titanocene Y on human breast tumours and in a mouse model.
In the mouse model, a decrease not only in tumour growth but also a reduction in tumour volume to around one-third was observed for the first time. In the human breast cancer, Titanocene Y showed cell death induction comparable to the widely-used chemotherapy drug Cisplatin.

Le docteur Mathias Tacke et son équipe de recherche ont publié récemment des résultats pré-cliniques hautement significatifs au sujet de l'activité anti-tumeur de Titanocene Y sur les tumeurs du cancer du dans une souris.

Chez la souris, une décroissance non seulement de la croissance de la tumeur mais de la tumeur elle-même a été observée pour environ 1/3 . Pour le cancer du , le titanocene Y a montré une induction de la mort de cellules cancéreuses comparable à la Cisplatine.



Dr Tacke's group has been working on anti-cancer drugs belonging to the titanocene family for five years. 25 novel compounds were initially synthesised in the lab, and were structurally identified and then biologically evaluated.
The most successful analogues so far, Titanocene X and Titanocene Y, have been shown in early in-vitro and ex-vitro experiments to target prostrate, cervix and renal cell cancers, as well as breast cancer cell lines. The researchers believe that titanocenes represent a novel series of promising antitumour agents.

Le groupe du docteur Tacke a travaillé sur les médicaments anti-cancer pour 25 ans. 25 nouvelles molécules ont été initié en laboratoire et furent structurées et évaluées. Les meilleures furent Titanocene X et titanocene Y et ont montré de l'efficacité a ciblé les cellules cancéreuses de la et du Les chercheurs croient que la famille des titanocene représente une nouvelle série d'agents anti-cancer promettteurs.


According to Dr Tacke: "The successor molecule has been synthesised and has been shown to be 13 times more cytotoxic in vitro. Investigations of this candidate in the next mouse model are currently underway."

Selon Tacke : "La prochaine molécule a été synthétisé et s'est montré 13 fois plus efficace in vtro. Les recherches sur les souris de laboratoire sont déja en marche.
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