Raloxifène

mise à jour décembre 2014

Le cancer du sein triple-négatif est l’un des nombreux types de cancers du caractérisé par l’absence d’expression  de trois protéines connues pour répondre à des traitements sélectifs tel que le récepteur aux œstrogènes, le récepteur à la progestérone  et le récepteur 2 du facteur de croissance épidermique humain (HER2). Nos résultats ont démontré que le raloxifène, un modulateur sélectif des récepteurs des œstrogènes, est également toxique à l’égard de plusieurs lignées cellulaires du cancer du sein triple-négatif. Les études in vivo chez des souris sur la croissance de xénogreffes de cellules du cancer du sein triple-négatif démontrent que le traitement journalier avec le raloxifène entraîne une réduction de la croissance de ces tumeurs. Cet effet est associé à une diminution du nombre de vaisseaux sanguins et une réduction de la prolifération des cellules tumorales. Cependant, le raloxifène est également caractérisé par une pauvre solubilité et une faible biodisponibilité. Pour remédier à ces limites, nous avons encapsulé le raloxifène dans une micelle. Cette formulation macromoléculaire du raloxifène est susceptible d’améliorer la pharmacocinétique du raloxifène, de prolonger sa demi-vie dans le plasma et d’augmenter son accumulation dans le tissue tumoral. L’étude du raloxifene micellaire in vivo démontre une réduction de la croissance de xénogreffes de cellules du cancer du sein triple-négatif chez la souris comparée à l’injection du raloxifène seul. De plus, cette nouvelle formulation réduit également la croissance de xénogreffes de cellules cancéreuses chez des souris modèles du cancer de la . Ces données suggèrent le potentiel anticancéreux du raloxifène indépendamment de l’expression du récepteur aux œstrogènes. De plus, l’encapsulation du raloxifène confère une plus grande efficacité à l’encontre des cellules cancéreuses.

Un médicament réduit autant que le tamoxifène le risque de cancer du sein




Presse Canadienne

TORONTO


Un médicament contre l'ostéoporose réduit l'incidence de cancer invasif du sein chez les femmes post-ménopausées et à risque élevé de manière aussi efficace que le tamoxifène, considéré depuis les vingt dernières années comme le médicament idéal pour combattre la maladie.

Dans une étude comparant directement ces deux médicaments, on a constaté que le tamoxifène comme le raloxifène réduisaient le risque de cancer invasif du sein de près de 50 pour cent par rapport à un placebo - mais que le raloxifène provoquait beaucoup moins d'effets secondaires indésirables.

"Cela donnera un véritable choix aux femmes", a commenté le docteur Leslie Ford, du U.S. National Cancer Institute, au cours d'une téléconférence donnée lundi pour annoncer les résultats de l'étude d'une durée de cinq ans.