XMT-1522

Mise à jour

XMT-1522, Mersana’s first pipeline product, defines a new class of HER2-targeted therapies. XMT-1522 is based on our Dolaflexin platform and armed with about 15 auristatin molecules per antibody, making it highly potent in tumor models that express relatively low amounts of the HER2 protein. In a model representing HER2 1+ gastric cancer, XMT-1522 achieves complete, durable tumor regressions where ado-trastuzumab emtansine, an antibody drug conjugate approved to treat HER2-positive metastatic breast cancer, is inactive at a 15-fold higher dose. XMT-1522 has the potential to extend HER2-targeted therapy beyond the current “HER2-positive” population into patients with lower levels of HER2 expression.

Mersana discovered the novel human anti-HER2 antibody used in XMT-1522 in collaboration with Adimab. The antibody was optimized to deliver the cytotoxic payload and binds to a unique epitope in the HER2 extracellular domain. XMT-1522 therefore has the potential to be used in combination with approved cancer treatments trastuzumab and/or pertuzumab in patients with HER2-driven tumors to efficiently deliver the cytotoxic payload and inhibit HER2 signaling.

Mersana is on track to file an IND to begin human clinical trials of XMT-1522 in 2016.

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XMT-1522, premier produit de Mersana, définit une nouvelle classe de thérapies ciblées HER2. XMT-1522 est basé sur notre plate-forme Dolaflexin et armé d'environ 15 molécules d'auristatine par anticorps, ce qui rend très puissant dans des modèles de tumeurs qui expriment des quantités relativement faibles de la protéine HER2. Dans un modèle représentant HER2 1+ cancer gastrique, XMT-1522 réalise des régressions tumorales complètes, durables où ado-trastuzumab emtansine, un conjugué anticorps médicament approuvé pour traiter le cancer du sein métastatique HER2-positif, est inactif à une dose 15 fois plus élevée. XMT-1522 a le potentiel d'étendre la thérapie ciblée HER2 au-delà de la population actuelle "HER2-positif" dans les patients avec des niveaux inférieurs d'expression HER2.

Mersana a découvert le nouvel anticorps anti-HER2 humain utilisé dans XMT-1522 en collaboration avec Adimab. L'anticorps a été optimisé pour fournir la charge utile et cytotoxique qui se lie à un épitope unique dans le domaine extracellulaire de HER2. XMT-1522 a donc le potentiel d'être utilisé en combinaison avec les traitements du cancer approuvé avec trastuzumab et / ou pertuzumab chez les patients présentant des tumeurs conduit par HER2 pour fournir efficacement la charge utile cytotoxique et d'inhiber la signalisation de HER2.

Mersana est en voie de déposer un IND
( médicament sous investigation) pour commencer des essais cliniques humains de XMT-1522 en 2016.

Mersana annonce les résultats préliminaires de la Phase 1 de l'étude des effets du XMT-1001 sur des patients atteints de tumeurs solides avancées


CAMBRIDGE, Massachusetts, June 2 /PRNewswire/ --

- Les résultats présentés à la réunion de l'American Society of Clinical Oncology (ASCO) démontrent qu'un médicament conjugué au Fleximer(R) est bien tolérée, qu'il apporte une pharmacocinétique favorable et une stabilisation de la maladie prolongée dans les cas de tumeurs réfractaires -

Mersana Therapeutics a présenté les résultats de la Phase 1 de l'essai clinique de son principal produit candidat, le XMT-1001, lors d'une présentation à la réunion annuelle 2009 de l'American Society of Clinical Oncology (ASCO) à Orlando. XMT-1001 est un agent cytotoxique à large spectre d'efficacité, basé sur la camptothécine (CPT) et conjugué à la plate-forme de polymère biodégradable de Mersana, le Fleximer(R).

Jusqu'à présent, 10 des 37 patients ayant reçu le XMT-1001 ont démontré des preuves de stabilisation de la maladie et sept des patients ont démontré une stabilisation prolongée de la maladie pour au moins 12 semaines. L'étude a aussi démontré que le XMT-1001 peut être administré sans danger aux patients. Les toxicités telles que la cystite hémorragique et les diarrhées sérieuses n'ont pas été observées au cours cette évaluation préliminaire. De plus, un profil de pharmacocinétique favorable a été observé. On peut lire le résumé sur le site Web de l'ASCO au www.abstract.asco.org.

&< Nous sommes encouragés par le profil de pharmacocinétique favorable et sécuritaire démontré jusqu'à présent par le XMT-1001 >>, a déclaré Julie Olson, PDG de Mersana. << Ces résultats préliminaires tirés de nos études précliniques, ont démontré que le XMT-1001 a une plus grande efficacité dans les modèles de xénotransplantation de tumeur humaine que des doses comparables d'irinotecan, un gent ayant un mécanisme d'action semblable au camptothécine et qui est approuvé pour le traitement des patients atteints de cancer du côlon. Nous somme impatients de passer à la Phase 2 des essais du XMT-1001 pour les cas de tumeurs solides. >>

À propos de l'étude préliminaire du XMT-1001

La Phase 1 de l'essai est une étude du XMT-1001 en essai ouvert avec doses en escalade administrées en perfusion intraveineuse une fois toutes les trois semaines à des patients atteints de tumeurs solides. Les objectifs de l'étude sont de déterminer la dose maximale tolérée et d'évaluer la sûreté et la pharmacocinétique. La dose maximale tolérée n'est pas encore définie et cela fera partie de la suite de l'étude.

Informations sur la présentation d'ASCO

<< Une étude en Phase I sur la sûreté et la pharmacocinétique (PK) du XMT-1001 administré en perfusion intraveineuse (IV) une fois toutes les trois semaines à des patients atteints de tumeurs solides. >>

Par E. Sausville, L. Garbo, G. J. Weiss, S. Anthony, D. Shkolny, A. V. Yurkovetskiy, C. Bethune, R. J. Fram; Université de Maryland, Baltimore, MD ; New York Oncology Hematology, Albany, New York ; TGen Clinical Research Services, Scottsdale, AZ ; Mersana Therapeutics, Inc., Cambridge, Massachusetts ; Covance Bioanalytical, Madison, Wisconsin.


Séance : Developmental Therapeutics (thérapeutique développementale) :
Cytotoxic Chemotherapy (chimiothérapie cytotoxique)
Type : Séance de présentation générale
Heure: Samedi le 30 mai 2009, de 8 h à 12 h
Endroit : Niveau 2, West Hall C


À propos de Fleximer(R)

Le composant principal de la plate-forme de Mersana est Fleximer(R), un nouveau polymère, biodégradable et bio-inerte qui peut être relié chimiquement à des petites molécules et à des produits biologiques. La technologie Fleximer(R) améliore l'index thérapeutique des composés existants, en joignant exclusivement la biodégradabilité aux propriétés de << furtivité biologique >>, rendant ainsi les matières Fleximer(R) ainsi que leurs conjugués circulants et non immunotoxiques. Les molécules de Fleximer(R) sont caractérisées par leur solubilité dans l'eau et leur stabilité dans les procédés de fabrication courants.

À propos de Mersana Therapeutics, Inc.

Mersana Therapeutics exploite sa plate-forme de polymère biodégradable (Fleximer(R)) pour créer de meilleurs médicaments. Nous développons notre gamme de nouveaux composés en stade clinique ayant un potentiel pour répondre à plusieurs indications oncologiques. Nous mettons aussi en valeur la polyvalence du Fleximer par l'intermédiaire de partenaires afin de surmonter les problèmes de sûreté, d'efficacité et de distribution des acides nucléiques, des produits biologiques et des petites molécules dans plusieurs secteurs thérapeutiques.

Mersana est située à Cambridge, au Massachusetts et compte parmi ses investisseurs, Fidelity Biosciences, ProQuest Investments, Rho Ventures, Harris & Harris Group et PureTech Ventures. Pour obtenir de plus amples renseignements, veuillez consulter le site au www.mersana.com.

Fleximer(R) et Mersana(R) sont des marques de commerce déposées de Mersana Therapeutics, Inc.

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