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 BN83495

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Denis
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MessageSujet: Re: BN83495   Mar 31 Jan 2017 - 16:40

Mise à jour, l'article date de juillet de 2016. Le produit a changé de nom et d'emploi car il semble employé maintenant plus contre le cancer des tissus mous :mous:

Nonsteroidal inhibitors have also been developed, and an irreversible STS inhibitor, 667 Coumate (also known as STX64 and BN83495, and more recently referred to as irosustat), shows higher potency than EMATE (IC50, 8 nM vs. 25 nM, at 20 μM E1-S, against STS from placental microsomes) (Woo et al., 2000). This compound has high bioavailability, which was explained by its sequestration within erythrocytes, where it binds to carbonic anhydrase II (IC50, 25 nM) (Ho et al., 2003). A plethora of EMATE and 667 Coumate derivatives have been developed in the last few years as 2nd and 3rd generation STS inhibitors (Sadozai, 2013; Thomas and Potter, 2015). These have included the steroidal compound KW-2581 that showed no estrogenic activity (Ishida et al., 2007), and STX213 and STX1938, which have shown greater potency than 667 Coumate (Foster et al., 2008b).

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4757672/
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Des inhibiteurs non stéroïdiens ont également été développés, et un inhibiteur STS irréversible, le Coumate 667 (également connu sous le nom de STX64 et BN83495 et plus récemment appelé irosustat), présente une puissance plus élevée que EMATE (IC50, 8 nM contre 25 nM, à 20 uM E1-S, contre le STS à partir de microsomes placentaires) (Woo et al., 2000). Ce composé a une biodisponibilité élevée, ce qui s'explique par sa séquestration dans les érythrocytes, où il se lie à l'anhydrase carbonique II (IC50, 25 nM) (Ho et al., 2003). Une pléthore d'EMATE et de dérivés de 667 Coumate ont été développés au cours des dernières années sous la forme d'inhibiteurs STS de 2ème et 3ème génération (Sadozai, 2013; Thomas et Potter, 2015). Ceux-ci ont inclus le composé stéroïdien KW-2581 qui n'a montré aucune activité oestrogénique (Ishida et al., 2007) et STX213 et STX1938, qui ont montré une plus grande puissance que 667 Coumate (Foster et al., 2008b).

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Denis
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MessageSujet: Re: BN83495   Sam 23 Avr 2011 - 12:54

...D'autre part, bioMérieux et Ipsen ont annoncé par signé un accord pour le développement par bioMérieux d'un test compagnon pour une nouvelle molécule, le BN 83495, destinée au traitement du cancer du . bioMérieux va ainsi concevoir un test de diagnostic compagnon permettant d'identifier les patientes susceptibles de bénéficier de ce nouveau traitement, un inhibiteur de la STS.


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Denis
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MessageSujet: Re: BN83495   Lun 14 Déc 2009 - 22:10




14/12/09 09:59 IPSEN : résultats préiminaires de la phase I du BN83495 (cancer du sein)





(AOF) - Ipsen a annoncé les résultats préliminaires d'une étude de phase I dans le cancer du sein métastatique utilisant le BN83495, premier inhibiteur irréversible de l'enzyme stéroïde sulfatase (STS) disponible par voie orale. Durant l'étude, la dose biologique optimale de 40 mg une fois par jour par voie orale a été déterminée pour les prochains essais cliniques de phase II dans cette indication.

Le développement clinique de la molécule se poursuit actuellement dans le cancer de l'endomètre à un stade avancé (phase II) ainsi que dans le cancer de la résistant à la castration (phase I, en Amérique du Nord).

Le Professeur R. Charles Coombes, Imperial College, Professeur Clinicien, Service de Chirurgie, Oncologie, Biologie reproductrice et Anesthésie (Londres, Royaume-Uni), principal auteur de l'étude a déclaré : "A ce jour, quatre patientes qui ont reçu le BN83495 avaient des tumeurs qui sont restées stables pendant au moins 6 mois. L'une de ces patientes avait des métastases cutanées qui ont été améliorées après un mois de traitement. Ces résultats sont très encourageants, car ces patientes ont presque atteint la limite des solutions thérapeutiques hormonales".

"Encore plus important, le BN83495 est bien toléré à la dose sélectionnée". Il a ajouté : "Je suis persuadé que le BN83495 va devenir une nouvelle option hormonale pour le traitement de patientes ménopausées souffrant de cancer du métastatique exprimant des récepteurs hormonaux".
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Denis
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MessageSujet: BN83495   Mer 25 Nov 2009 - 23:58

25/11/09 09:43 IPSEN lance une étude de phase sur un traitement oncologique


(AOF) - Ipsen a annoncé le début d'une étude clinique de phase II visant à évaluer la sécurité d'emploi et l'efficacité du BN83495, premier inhibiteur de l'enzyme stéroïde sulfatase (STS), dans le cancer de l'endomètre avancé. Le cancer de l'endomètre, qui se développe dans la muqueuse interne de l'utérus, est le cancer le plus fréquent de l'appareil génital féminin, a souligné le laboratoire pharmaceutique. Le BN83495 est actuellement étudié dans le cadre de plusieurs essais cliniques menés chez des patients présentant des cancers hormono-dépendants.

Stéphane Thiroloix, Vice-Président Exécutif, Corporate Development, a déclaré : « Nous sommes très heureux du passage du BN83495 en phase II dans cette indication. Cet inhibiteur de la steroïde sulfatase, premier de cette nouvelle classe thérapeutique, a le potentiel pour améliorer significativement la vie des patientes atteintes d'un cancer de l'endomètre avancé. Avec d'autres indications dans les cancers du , de la et de l' , nous sommes convaincus qu'Ipsen, dont la recherche et le développement sont ciblés sur les cancers hormono-dépendants, saura pleinement exploiter la valeur du BN83495. »


LEXIQUE

Essais cliniques (Phases I, II, III) : Phase I : test de la molécule à petite échelle sur les humains pour évaluer sa sécurité, sa tolérance, ses propriétés métaboliques et pharmacologiques.

Phase II : évaluation de la tolérance et de l'efficacité sur plusieurs centaines de patients pour identifier les effets secondaires.

Phase III : évaluation du rapport bénéfice / risque global auprès de plusieurs milliers de patients.


Dernière édition par Denis le Mar 31 Jan 2017 - 16:43, édité 1 fois
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