inhibiteur de MRCK

2014  mise à jour

Conclusions BDP5290 is a potent MRCK inhibitor with activity in cells, resulting in reduced MLC (myosin light chain) phosphorylation, cell motility and tumour cell invasion. The discovery of this compound will enable further investigations into the biological activities of MRCK proteins and their contributions to cancer progression.

Conclusion BDP5290 est un puissant inhibiteur de MRCK avec une activité dans les cellules résultant en une réduction de de la phosphorilation de MLC (une protéine appelée myosin light chain), de la motilité cellulaire et une invasion de la cellule cancéreuse. La découverte de ce composé va permettre de nouvelles recherches sur les activités biologiques des protéines de MRCK et leurs contributions à la progression du cancer.

Une molécule qui interfères avec l'échafudage interne qui forme les cellules peut tuer les cellules cancéreuses, retarder la croissance des tumeurs et donner un boost aux chimiothérapies communément employées.
Même si la croissance de la tumeur dépend de la rapidité des divisions et de la mobilité des cellules cancéreuses - procédé hautement dépendant de la structure de la cellule - cette structure de la cellule n'a pas servi de cible pour un traitement.
Les chercheurs ont découverts que ML-7 qui inhibe un enzyme appelé myosine chaine légère de Kinase (myosin light chain kinase) qui est très importante pour la structure et la dynamique de la cellule, induit le suicide ou apoptose dans les cultures de cellules cancéreuses du et de la

De plus  ML-7 avec etoposide, un médicament de chimio utilisé pour traiter les tumeurs solides accroit la capacité d'etoposide de tuer les cellules cancéreuses.

Dans les models d'animaux, Ml-7 retardent la croissance des cellules cancéreuses du sien et de la prostate. La combinaison de ML-7 et etoposide réduit la croissance de la tumeur de 88.5% pour le cancer du sein et de 79.1% pour les cancer de la prostate comparé au controle.
Comme beaucoup de médicaments de chimio, etoposide peut avoir des effets secondaires.

Réduire la dose de médicament sans perdre d'efficacité pourrait avoir d'important bénéfices cliniques. Le ML-7 semble être bien toléré sans effet secondaire ou toxique.

L'étude suggère une cible entièrement nouvelle pour la thérapie du cancer. La structure des cellules est importante pour déteminer si les cellules vont vivre ou mourir et la déstabilisation des structures peut amener l'apoptose pour les cellules cancéreuses

Les chercheurs doivent tester ML-7 pour la toxicité et faire encore des expériences avec des animaux avant que des essais humains puissent être planifier. Seulement une petite partie des médicaments se rendent en essais clinique et quelques uns seulement de ces médicaments sont approuvés.